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      公司動態

      2-(4-乙基苯基)-2-甲基丙酸的應用

      發表時間:2024-02-15

      目前,肺癌的發病率與死亡率位列惡性腫瘤之首,非小細胞肺癌 (NSCLC) 肺癌中最主要的組織學類型,約占75%~80%。由于 NSCLC惡性程度高,而以鉑類藥物為基礎的化療藥物效果并不滿意,患者5年生存率低,因此探索有效的治療方式成為近幾年人們關注的熱點。隨著基因組學的發展,個體化靶向治療成為肺癌治療的研發熱點。目前已發現的肺癌驅動基因主要包括基因突變(EGFR、KRAS、PIK3CA、BRAF)與染色體重排(ALK、RET、ROS1)兩大類。我國NSCLC 常見驅動基因的發生頻率約6%存在間變性淋巴瘤激酶(ALK)基因融合重排 。

      艾樂替尼(alectinib)是繼克唑替尼(crizotinib)和色瑞替尼(ceritinib)后美國食品和藥物管理局(FDA)批準的第3個用于治療ALK 陽性的NSCLC 的藥物。艾樂替尼的優勢在于不僅對經克唑替尼治療后疾病進展或耐藥的晚期(轉移性)ALK 陽性的NSCLC有效,還可使腦轉移患者的腦腫瘤縮小。目前羅氏公司已向國家食品藥品監督管理總局(CFDA)申請進口注冊,并已獲得臨床批文,并于2015年12月11日在美國上市,商品名 Alecensa。艾樂替尼屬于第2代間變性淋巴瘤激酶( anaplastic lymphomakinase,ALk) 抑制劑,用于治療ALK 基因突變的晚期非小細胞肺癌患者。

      艾樂替尼是一種作用于ALK(IC50=1.9nmol/L)和RET(IC50=4.8 nmol/L)的酪氨酸激酶抑制劑,ATP結合競爭實驗表明艾樂替尼與RET 的解離常數KD約為7.6nmol/L。在非臨床研究中發現艾樂替尼能抑制ALK 的磷酸化進程和ALK介導的下游信號蛋白STAT3和AKT的激活,并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突變能力的細胞株的存活率。體外實驗發現艾樂替尼的主要代謝產物M4具有同樣的活性。在激酶抑制實驗中,艾樂替尼對ALK 的抑制強度超過克唑替尼的5倍,它能抑制大多數臨床可見的對克唑替尼耐藥的ALK的活性。多項試驗發現艾樂替尼及其代謝產物對 ALK的多種重排都具有較好的療效,包括經克唑替尼治療后病情進展的 NSCLC患者。在體內外研究中發現艾樂替尼不是P糖蛋白(P-gp)的底物,能夠有效地穿過血腦屏障,在腦脊液中的谷濃度與體內游離藥物谷濃度相當。在推薦劑量治療條件下,艾樂替尼在腦脊液中的濃度仍超過ALK的IC50值,表明對伴有腦轉移的NSCLC的ALK陽性的患者仍有效。小鼠實驗還發現艾樂替尼能抑制RET磷酸化以及RET融合細胞的生長而發揮抗腫瘤作用,表明艾樂替尼可能對因RET重排引起的 NSCLC 也有效。

      苯公司黃金產品:2-(4-乙基苯基)-2-甲基丙酸CAS:1247119-83-0

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