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      公司動態

      3-氨基-4-羥基苯甲酸與2-氨基-4-氯苯甲酸的發展前景

      發表時間:2024-02-15

      阿法替尼

      阿法替尼是個獲批的不可逆ErbB系列阻斷劑。ErbB受體家族由4個成員組成:EGFR(ErbB1),HER2(ErbB2),ErbB3和ErbB4。ErbB家族成員與其他ErbB家族成員互通信號,異常的ErbB家族信號傳導,是癌細胞生長和擴散的關鍵驅動因素。

      阿法替尼具有EGFR和HER2兩個靶點,能夠不可逆性地阻斷因表皮生長因子受體(EGFR)的變異和人表皮受體2(HER2)酪氨酸激酶的過度表現而刺激細胞內部信息傳導異常,永久關閉癌細胞賴以生存的信號傳導通道,使癌細胞不能生長、繁殖,從而治療癌癥。

      1、治療攜帶NRG1融合的肺腺癌患者

      2019年世界肺癌大會(WCLC)上有研究結果表明:阿法替尼(afatinib)對NRG1融合的肺腺癌患者是一種潛在且有效治療方法:分析結果顯示,4例與NRG1基因融合相關的肺腺癌患者在使用EGFR-TKI(阿法替尼)治療后均有一定程度的反應或腫瘤穩定。

      2、治療HER2基因突變的非小細胞肺癌

      在獲批的適應癥之外,阿法替尼另一個用法曾在NCCN指南中被建議使用,即針對它抑制HER2靶點的機理將其用于HER2突變肺癌的治療。HER2(ERBB2)突變是肺癌的常見驅動突變基因之一,在2%的肺癌中可以檢測出,以外顯子20的插入突變最為常見。流行病學上主要發生在不吸煙的年輕患者中。在2017年的NCCN指南中,對于HER2突變的患者仍然推薦使用阿法替尼。2018年NCCN-NSCLC指南因曲妥珠單抗和阿法替尼的療效較低而取消了對它們的治療推薦。當然2018ASCO中T-DM1姣好的數據結果已經促使近期的NCCN推薦變為T-DM1。但畢竟T-DM1很難買到,阿法替尼仍然是HER2突變患者的治療選擇之一。

      噻奈普汀

      噻奈普汀鈉鹽是一種三環類抗抑郁藥,其抗抑郁機制與傳統的三環類抗抑郁藥不同,能增加突觸間隙5-HT的再攝取,可能有提高5-HT神經元傳導的效應。對膽堿或腎上腺素受體無親和力??挂钟舣熜c三環類相似,但耐受性優于三環類。在動物實驗中,可增加海馬部位錐體細胞的自發性活動,并加速其功能受抑制后的恢復Chemicalbook;可增加大腦皮質和海馬部位神經元對5-羥色胺的再吸收作用。噻奈普丁鈉在消化道吸收迅速而完全。分布迅速,PPB高達94%。在肝臟通過β-氧化作用和N-脫甲基作用代謝完全,清除終末T1/2短,為2.5h,極少量原形藥物(8%)自腎臟排泄,主要是其代謝物自尿液排泄。腎功能不全病人清除T1/2延長1h


      本公司黃金產品:

      3-氨基-4-羥基苯甲酸cas:1571-72-8;2-氨基-4-氯苯甲酸:cas:89-77-0

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